简述有哪些药物不适合制备成缓控释制剂
以下哪类药物不适合做成缓释、控释制剂 -
【答案】：E 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，加之耐药性问题，一般不宜制成缓控释制剂。虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物（一般指＞1.0g）；半衰期很短的药物（t1/2＜1h）；半衰期很长的药物（t1/2＞24h）；不能在小肠下端有效吸收等我继续说。
本题考查缓释制剂有关知识。毒性极大、治疗窗很窄、药效激烈、血药浓度与药效没有相关性的药物不宜制成缓控释制剂。从药物理化性质和生物学性质方面，溶解度差、剂量很大、半衰期很短或很长、吸收不规则或吸收差、体内吸收部位受限的药物制成口服缓控释制剂应特别慎重。
【答案】：E 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，加之耐药性问题，一般不宜制成缓控释制剂。虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物（一般指＞1.0g）；半衰期很短的药物（t1/2＜1h）；半衰期很长的药物（t1/2＞24h）；不能在小肠下端有效吸收等我继续说。
本题考查缓释制剂有关知识。毒性极大、治疗窗很窄、药效激烈、血药浓度与药效没有相关性的药物不宜制成缓控释制剂。从药物理化性质和生物学性质方面，溶解度差、剂量很大、半衰期很短或很长、吸收不规则或吸收差、体内吸收部位受限的药物制成口服缓控释制剂应特别慎重。
如剂量很大（大于1g）、半衰期很长（大于24h）、不能在小肠下端有效吸收的药物，
特定吸收部位的药物不能不能在小肠下端有效吸收。不能在小肠下端有效吸收的药物，药效剧烈的药物溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物，有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。缓释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物。
制备口服缓控释,不可选用 -
【答案】：C PEG为水溶性固体分散体的载体材料，将药物高度分散其中，可促进药物溶出，起到速效、高效的作用，因此不可用于制备口服缓控释制剂。其余选项均为制备口服缓控释制剂的常用方法。
不适宜制备缓控释制剂的药物：① 剂量很大(>1g)② 半衰期很短(<1h)或很长(>12h)③ 不能在小肠有效吸收(因溶解度，pH，特定吸收部位)五、骨架型缓释、控释制剂(一)骨架片的分类、特点与骨架材料1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制备方法：同普通片2蜡质类骨架片，如：硬脂酸等会说。
以下不是以减小扩散速度为主要原理制备缓控释制剂的是 -
【答案】：A 利用扩散原理达到缓（控）释作用的方法包括，增加黏度以减小扩散系数、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂、乳剂等。
【答案】：C 口服制剂一般0.5～1.0g 的单剂量为最大剂量。缓、控释制剂对药物溶解度的要求下线为0.1mg/ml。油水分配系数大的脂溶性药物能集中于细胞的脂质膜中，通常在体内滞留时间较长，不宜再制成缓、控释制剂。一般半衰期短于1 小时或半衰期长于24 小时的药物均不宜制成缓、控释制剂。..
为什么难溶性药物不能制备成膜扩散系统缓释制剂 -
难溶性药物不能制备成膜扩散系统缓释制剂的原因：1、缓释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。2、控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物，..
【答案】：E缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物(t为2～8小时)，半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。